Описание лекарства: Фенобарбитал (Phenobaritalum)

ФЕНОБАРБИТАЛ (Phenobaritalum). 5-Этил-5-фенилбарбитуровая кислота.

Синонимы: Люминал, Adonal, Aephenal, Barbenyl, Barbinal, Barbiphen, Dormiral, Epanal, Episedal, Fenemal, Fenobarbital, Gardenal, Hypnotal, Lepinal, Luminal, Mephabarbital, Neurobarb, Nirvonal, Omnibarb, Phenobarbitone, Sedonal, Sevenal, Somonal, Zadonal и др.

Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха. Очень мало растворим в холодной воде, трудно - в кипящей (1:40), легко растворим в спирте и растворах щелочей.

Обычно фенобарбитал рассматривают как снотворное средство. Действительно, он оказывает выраженное снотворное действие и находит применение при расстройствах сна. Однако в настоящее время наибольшее значение этот препарат имеет как противоэпилептическое средство.

В малых дозах фенобарбитал оказывает успокаивающее действие и в сочетании с другими препаратами (спазмолитики, сосудорасщиряющие средства) находит применение при нейровегетативных расстройствах.

В связи с противосудорожным действием фенобарбитал назначают также при хорее, спастических параличах, различных судорожных реакциях.

При приеме внутрь фенобарбитал полностью, но относительно медленно всасывается. Пик концентрации в крови наблюдается через 1 - 2 ч после приема. Около 50 % связывается белками плазмы. Препарат равномерно распределяется в разных органах и тканях; меньшие концентрации его обнаруживаются в тканях мозга. Период полусуществования в плазме крови у взрослых составляет 2 - 4 сут (до 7 сут у новорожденных). Выделяется из организма медленно, что создает предпосылки для кумуляции. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Неактивный метаболит (4-оксифенобарбитал) выделяется почками в виде глюкуронида, а около 25 % - в неизмененном виде.

Как снотворное средство фенобарбитал назначают взрослым в дозе 0,1 - 0,2 г на прием обычно за 1/2 - 1 ч до сна. Длительность снотворного действия составляет 6- 8 ч. Детям в зависимости от возраста назначают от 0,005 до 0,0075 г.

Снотворное действие фенобарбитала сходно с таковым других барбитуратов. Нежелательным свойством фенобарбитала является то, что при его применении может наблюдаться выраженное последействие: общее угнетение, продолжающаяся сонливость, нистагм, атаксия и др.

В качестве успокаивающего и спазмолитического средства фенобарбитал назначают в дозе 0,01-0,03 - 0,05 г 2 - 3 раза в день. Обычно его применяют в сочетании со спазмолитическими, сосудорасширяющими и другими средствами (см. таблетки "Андипал" , "Беллатаминал" , "Теофедрин" и др.). Он входит в состав препаратов корвалол и валокордин .

Длительного применения фено6арбитала и содержащих его препаратов в качестве снотворных и успокаивающих средств следует избегать в связи с возможностью их кумуляции и развития привыкания.

В последнее время ряд готовых лекарственных форм, содержащих фенобарбитал (таблетки "Пираминал" , "Диафеин" , "Люпаверин" , "Теодинал", "Микройод с фенобарбиталом" и др.), исключен из номенклатуры лекарственных средств.

Для лечения больных эпилепсией фенобарбитал был впервые применен в 1912 г.