Описание лекарства: Прозерин (Proserinum)

ПРОЗЕРИН (Proserinum).

N-(мета-Диметилкарбамоилоксифенил)-триметиламмоний метилсульфат.

Синонимы: Eustigmin, Metastigmin, Miostin, Muastigmine, Neoeserin, Neostigmani Methylsulfas, Neostigmine Methyisulfate, Prostigmin methylsulfate. Stigmosan, Syntostigmin, Vagostigmin и др.

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Гигроскопичен. На свету приобретает розоватый оттенок. Очень легко растворим в воде (1: 10), легко - в спирте (1: 5). Водные растворы (рН 5, 9 - 7, 5) стерилизуют при + 100 'С в течение 30 мин.

Прозерин является синтетическим антихолинэстеразным веществом. По химическому строению может рассматриваться как упрощенный аналог физостигмина, содержащий N-алкилзамещенную карбамоилоксифенильную часть. Однако характерной особенностью прозерина (так же как оксазила и пиридостигмина) является наличие в его молекуле четвертичной аммониевой группы. Он отличается этим от алкалоидов физостигмина и галантамина, которые не содержат четвертичных атомов азота.

Прозерин обладает сильной обратимой антихолинэстеразной активностью. По периферическим эффектам близок к физостигмину и галантамину. Подобно другим четвертичным аммониевым соединениям оказывает преимущественное влияние на периферические системы и трудно проникает через гематоэнцефалический барьер.

Применяют при миастении, двигательных нарушениях после травм мозга, параличах, в восстановительном периоде после перенесенного менингита, полимиелита, энцефалита и т. п., при атрофии зрительного нерва, невритах, для предупреждения и лечения атонии кишечника и мочевого пузыря. В офтальмологической практике прозерин иногда назначают для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.

Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Однако большие дозы могут сами вызывать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов. Как антидот миорелаксантов прозерин применяют при мышечной слабости и угнетении дыхания по окончании анестезии с использованием антидеполяризующих, а также в случае применения деполяризующих миорелаксантов (см. Дитилин), если последние начинают действовать по типу антидеполяризуюших ("двойной блок").

Применяют прозерин обычно внутрь или под кожу.

Внутрь (за 30 мин до еды) назначают в порошках или таблетках взрослым по 0,01 - 0,015 г (10 - 15 мг) 2 - 3 раза в день; детям до 10 лет по 0,001 г (1 мг) на 1 год жизни в сутки; детям старше 10 лет - не свыше общей суточной дозы 0,01 г (10 мг).

Детям удобно назначать прозерин в виде гранул.

Гранулы прозерина для детей (Granulae Ргоserini pro infantibus) розовато-белого или розовато-кремового цвета, растворимые в воде. Выпускаются во флаконах, емкостью 150 мл. Перед употреблением вливают во флакон свежепрокипяченную теплую воду до метки <100 мл>. Полученный раствор соответствует 0,02 % раствору прозерина и содержит в 1 чайной ложке (5 мл) 0,001 г, а в 1 десертной ложке (10 мл) - 0,002 г прозерина.