Описание лекарства: Нитрозометилмочевина (Nitrosomethylurea)

НИТРОЗОМЕТИЛМОЧЕВИНА (Nitrosomethylurea).

N-Нитрозо-N-метилмочевина.

Кремовато-белого цвета кристаллический порошок (или пористая масса, легко распадающаяся в порошок). Умеренно растворима в воде. Гигроскопична. Водные растворы нестойки: сохраняются без разложения в течение 20 - 30 мин рН 1 % раствора 4, 0 - 5, 0.

Препарат является цитостатическим алкилирующим средством; обладает противоопухолевой активностью в отношении ряда злокачественных опухолей. Как и другие алкилирующие средства, может вызывать в дозах, близких к терапевтическим, обратимое угнетение кроветворения - лейкопению и тромбоцитопению.

Применяют при лимфогранулематозе, раке легкого (главным образом мелкоклеточном), меланоме, злокачественных лимфомах.

Непосредственно перед введением, содержимое флакона (100 мг препарата) растворяют в 5 - 10 мл стерильной воды для инъекций. Вводят внутривенно по 6 - 10 мг/кг, (300 - 600 мг) 1 раз в 3 дня. Длительность курса около 1 мес (8 - 10 инъекций). Повторные курсы с интервалами 3 - 4 нед.

При комбинированной химиотерапии нитрозометилмочевину вводят в тех же дозах с интервалами, определяемыми схемой лечения. Курс лечения нитрозометилмочевиной в комбинации с другими препаратами составляет 2 - 3 нед, перерыв между курсами - 2 - 3 нед. Рекомендуется проводить не менее 2 курсов.

При лимфогранулематозе применяют вместе с винкристином (розевином) или винбластином, прокарбазином, преднизолоном и другими препаратами, при раке легкого - в сочетании с циклофосфаном, при меланоме - в сочетании с дактиномицином и винкристином или с проспидином и винкристином. Возможны другие схемы.

Непосредственные токсические реакции на введение нитрозометилмочевины у большинства больных: тошнота, рвота, изредка диарея - возникают через 20 - 40 мин после инъекции. Тошнота и рвота иногда могут держаться несколько часов, слабее выражены при предварительном введении нейролептических и противорвотных средств. К концу лечения может усилиться анорексия.

Лечение проводится под регулярным контролем показателей крови, так как могут возникнуть лейкопения и тромбоцитопения. Угнетение гемопоэза обычно наблюдается к концу курса лечения при суммарных дозах препарата более 2 г. При угнетении кроветворения (число лейкоцитов менее 3, 5 х 10 9 /л, тромбоцитов менее 120 х 10 9 /л) лечение необходимо прервать.

При многократном введении препарата в одну и ту же вену возможна индурация ее стенок, могут развиться флебит, пигментация кожи по ходу вен и их облитерация.

Нитрозометилмочевину следует вводить строго внутривенно: при попадании препарата под кожу возможен некроз. Следует остерегаться попадания раствора на кожу, так как может возникнуть преходящая пигментация кожи.

Препарат противопоказан при выраженной лейкопении (число лейкоцитов менее 3, 5 х 10 9 /л), тромбоцитопении (менее 120 х 10 9 /л), при нарушениях функций печени и почек, при выраженной кахексии и в терминальных стадиях заболевания.