Описание лекарства: Ацикловир (Aciclovir)

АЦИКЛОВИР (Aciclovir). 9-(2-Гидрокси)этоксиметилгуанин, или 2-амино-1, 9-дигидро-9-(2-гидрокси) этоксиметил-6Н-пурин-6-он.

Синонимы: Виролекс, Зовиракс, Асусloguanosine, Acyclovir, Cycloviran, Milavir, Virolex.

Противовируcный препарат, особенно эффективный в отношении вирусов простого герпеса и опоясывающего герпеса (лишая).

Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанидина, нормального компонента ДНК.

Сходство структур ацикловира и дезоксигуанидина позволяет ацикловиру взаимодействовать с вирусными ферментами, что приводит к прерыванию размножения вируса. После внедрения ацикловира в пораженную герпесом клетку под влиянием тимидинкиназы, выделяемой вирусом, ацикловир превращается в ацикловир-монофосфат, который ферментами клетки-хозяина превращается в ацикловир-дифосфат, а затем в активную форму ацикловир-трифосфат, который блокирует реализацию вирусной ДНК. Препарат действует избирательно на синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки-хоэяина (клетки человека) ацикловир-трифосфат практически не влияет.

Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, ослабляет боли в острой фазе опоясывающего герпеса.

Препарат оказывает также иммуностимулирующее действие.

Применяют ацикловир внутривенно, внутрь и местно (в виде мази или крема).

При приеме внутрь, ацикловир всасывается лишь частично (около 20 %). Период полувыведения при приеме внутрь и введении в вену около 3 ч. Выделяется в основном почками в неизмененном виде, частично в виде метаболита (9-карбоксиметоксиметилгуанин). При почечной недостаточности период полувыведения значительно возрастает (до 19, 5 ч).

Внутривенно вводят ацикловир при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса у больных с нарушениями иммунной системы; при тяжелых формах первичных инфекций половых органов в случае, если инфекции обусловлены вирусом простого герпеса; при инфекциях, вызванных вирусом опоясывающего герпеса; для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у больных с тяжелыми нарушениями иммунной системы (при пересадке органов, химиотерапии опухолей).

Внутривенно вводят взрослым и детям старше 12 лет по 5 мг/кг 3 раза в день (каждые 8 ч); при herpes zoster больным с нарушениями иммунной системы - по 10 мг/кг каждые 8 ч; детям от 3 мес до 12 лет - по 5 мг/кг (250 мг/м 2 поверхности тела).

При нарушениях выделительной функции почек и у лиц престарелого возраста дозу уменьшают (с учетом выведения креатинина).

Для внутривенного введения содержимое 1 ампулы с ацикловиром (250 мг) разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или специального растворителя. Раствор можно вводить в виде инъекции медленно (в течение часа) или применять капельно, для чего полученный раствор (25 мг в 1 мл) разводят дополнительно в 50 мл растворителя [или содержимое 2 ампул (500 мг) ацикловира разводят в 100 мл растворителя].