Описание лекарства: Бензилпенициллина натриевая соль (Benzylpenicillinum-natrium)

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Benzylpenicillinum-natrium).

Синоним: Benzylpenicillinum Natricum.

Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, слегка гигроскопичен. Легко разрушается при действии кислот, щелочей и окислителей, при нагревании в водных растворах, а также при действии пенициллиназы. Медленно разрушается при хранении в растворах при комнатной температуре.

Очень легко растворим в воде, растворим в спирте.

Теоретически активность натриевой соли бензилпенициллина равна 1670 ЕД в 1 мг, практически препарат выпускается активностью не менее 1600 ЕД в 1 мг.

Бензилпенициллин активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, возбудителя дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочки сибирской язвы), грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), а также в отношении спирохет, некоторых актиномицетов и других микроорганизмов. Препарат неэффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы стафилококков, образующие фермент пенициллиназу, разрушающий бензилпенициллин. Низкая активность бензилпенициллина в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной палочки и других микроорганизмов также связана в определенной маре с выработкой ими пенициллиназы.

Бензилпенициллин при внутримышечном введении быстро всасывается в кровь и обнаруживается в жидкостях и тканях организма; в спинномозговую жидкость проникает в незначительных количествах. Максимальная концентрация в крови наблюдается после внутримышечного введения через 30 - 60 мин. При подкожном введении скорость всасывания менее постоянна, обычно максимальная концентрация в крови отмечается через 60 мин. Через 3 - 4 ч после однократной внутримышечной или подкожной инъекции в крови обнаруживаются лишь следы антибиотика. Чтбы поддержать концентрацию на достаточно высоком для необходимого терапевтического эффекта уровне, надо производить инъекции через каждые 3 - 4 ч. При внутривенном введении, концентрация пенициллина в крови быстро снижается. При приеме внутрь препарат плохо всасывается и разрушаетая желудочным соком и пенициллиназой, продуцируемой микрофлорой кишечника. Выделяется в основном почками.

Концентрация и продолжительность циркуляции бензилпенициллина в крови зависят от величины вводимой дозы. Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В спинномозговой жидкости он обнаруживается в норме в незначительном количестве, однако при воспалении мозговых оболочек его концентрация повышается.